从海洋微生物中寻找发现结构新颖的化合物是海洋药物研发的重要途径之一。自然资源部第三海洋研究所海洋生物遗传资源重点实验室的杨献文研究员团队,长期从事海洋微生物天然药物研究,近两年来,在国家自然科学基金委、厦门南方海洋中心、中国大洋协会等的大力资助下,从海洋微生物中发现了一系列结构新颖的化合物,在Organic Letters、Journal of Natural Products等重要学术期刊上先后发表20余篇学术论文,在海洋药物这一热点研究方向上取得了重要进展。
近日,该课题组谢春兰博士从珊瑚来源的放线菌Nesterenkonia halobia中分离得到一个结构新颖的笼状聚酮类化合物nesteretal A,并揭示了其可能的生物合成途径: 即从自然界中广泛存在的2,3-丁二酮经热力学驱动的分子内羟醛缩合及三个半缩醛化反应形成。
进一步研究发现,nesteretal A显示出一定的RXRα转录激活作用,由于RXRα是抗肿瘤药物研究的热门靶点之一,这一发现表明该分子在抗肿瘤药物研发方面具有较好的潜在应用价值。上述研究成果以 “Nesteretal A, A Novel Class of Cage-Like Polyketide from Marine-Derived Actinomycete Nesterenkonia halobia”为题发表在最新的Organic Letters上,并被选为Supplementary Cover文章。Organic Letters是美国化学会(ACS)旗下的重要期刊之一,为Nature Index所收录,属于JCR 一区Top杂志。
该项工作得到了国家自然科学基金委和南方中心的经费支持,其中nesteretal A的生源合成途径分析由厦门大学化学化工学院的张延东教授课题组完成;放线菌Nesterenkonia halobia由我所张改云博士分离并鉴定;其宿主为扁脑珊瑚,由我所牛文涛博士采自海南琼东(照片中潜水采集的为我所陈泓哲博士)。
文章网址:
(https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.9b02634)
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