那些年我们吃过的抗生素
感冒吃点头孢？发烧发炎吃些阿莫西林？
抗生素类药物可要慎用哦~
你可知什么是抗生素？
生活中又有哪些常见的抗生素类药物呢？
抗生素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其他动植物）没有”的机制进行杀伤，包含四大作用机理，即：抑制细菌细胞壁合成，增强细菌细胞膜通透性，干扰细菌蛋白质合成以及抑制细菌核酸复制转录。
抗生素类药物的分类
可分为十一大类：
1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类等
2.大环内酯类抗生素：罗红霉素、阿奇霉素等
3.氨基糖苷类抗生素：链霉素、庆大霉素等
4.多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素以及多粘菌素类等
5.四环素类抗生素：四环素、多四环素等
6.林可霉素类：林可霉素、氯林可霉素等
7.喹诺酮类：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等
8.磺胺类：复方新诺明等
9.抗结核药类：异烟肼、利福平等
10.抗真菌药：两性霉素B、氟康唑等
11.其他抗菌药物
本文将介绍三种（类）较常见的抗生素类药物：
1.阿莫西林
2.诺氟沙星
3.头孢菌素类
阿莫西林-β-内酰胺类
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阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。
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功效：
阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染
3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染
4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染
5.急性单纯性淋病
6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌
即用于治疗呼吸道和尿路的细菌感染
作用原理：患者口服后内酰胺基水解生成肽键，同细菌中转肽酶结合，切断细菌生产细胞壁唯一途径，造成细菌细胞壁损坏，促使细菌在低渗环境中吸水涨破而死亡
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副作用：
1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克
2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应
3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎
5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎
6.其它 兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状
成分：
分子式：C16H19N3O5S·3H2O
名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
分子量：419.46
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阿莫西林的诞生
青霉素的发现：
1928年，英国细菌学家弗莱明发现混入青霉菌的葡萄球菌培养皿中，青霉菌附近的葡萄球菌被溶解了，他推断，青霉菌产生了能杀灭葡萄球菌的物质；这便是青霉素
青霉素的发明：
二战期间，德国化学家弗洛里和钱恩成功提纯青霉素，并将其制成物资药品
中国人的努力——改良青霉素：
在两位中国人的努力下，青霉素结构得到改良，在青霉素的基础上引入羟基和氨基，改良后药物耐酸性增强，更适合口服，这便是阿莫西林
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诺氟沙星-喹诺酮类【插图】

诺氟沙星——人工合成抗菌药
诺氟沙星，别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星。本品为喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
功效：
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染
即治疗呼吸道、尿路、胃肠道的细菌感染
作用原理：
阻碍细菌DNA旋转酶Ⅱ和Ⅳ，使DNA超螺旋结构不能封口，致使DNA单链断裂，细菌死亡
副作用：
1.对未成年人骨骼形成有延缓作用，会影响到发育。未成年人禁止服用2.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐
3.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
4.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光反
5.偶可发生
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现
(3)静脉炎
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时
(5)关节疼痛
6.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性
成分：
分子式：C16H18FN3O3
名称：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
分子量：319.33100
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诺氟沙星的诞生：
喹诺酮类合成抗菌药的发展：
1962年，人们发现了第一代喹诺酮类抗菌药萘啶酸——合成抗疟药氯喹的过程中偶然发现的副产物
70年代，第二代喹诺酮类抗菌药诞生：吡哌酸、西诺沙星
1979年，第三代喹诺酮类抗菌药诞生——诺氟沙星
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头孢菌素类抗生素-β-内酰胺类
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头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂 。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
头孢菌素类抗生素家族：
第一代：头孢拉丁、头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄等
第二代：头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等
第三代：头孢哌酮、头孢噻肟等
第四代：头孢吡肟、头孢匹罗等
第五代：头孢洛林、头孢吡普等
抗菌能力代代增强
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功效：
本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些多重耐药的革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
每一代的头孢菌素的抗菌谱和抗菌活性均有不同程度的差异。
作用原理：
早期认为仅有的作用是和青霉素一样内酰胺基水解而抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
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副作用：
1.过敏反应：皮疹、荨麻疹、局部血管的瘙痒、甚至休克等
2.消化道症状：恶心、呕吐、反酸、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等
3.神经系统症状：嗜睡、谵妄、兴奋、昏迷
4.嗜酸性白细胞增多、血小板降低
5.肝肾功能损害
头孢菌素类抗生素发展史：
1948年，意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的头孢霉菌中提炼出抗菌物质，包括青霉素N、头孢菌素C和头孢菌素P1
1961年，头孢菌素C化学结构确定，发现其与其他抗生素的相似之处，头孢菌素C化学结构改造开始
1964年，第一种头孢菌素类抗生素头孢噻吩发行
代代头孢菌素陆续发行
第二代
第三代
第四代
2008年，第五代开始发行
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国内抗生素滥用现象：
医疗滥用抗生素：
感冒了？吃点头孢！
发炎了？吃点阿莫西林！
还不行？吊个瓶！
中国抗生素产量世界第一；使用量世界第一，使用率超欧美三倍；在国内，无须处方就可以在药店买到抗生素，而在国外，抗生素使用受严格限制
据研究显示：我国使用抗生素病人中有1/3以上不需要使用抗生素，同时每年有８万人死于抗生素滥用
多少人为好得快选用抗生素
养殖滥用抗生素：
加点抗生素，增重增肥快
2013年，36种常见抗生素中，兽用比例高达84.3%
生猪、肉鸡、水产等养殖过程中，因养殖密度高，不少养殖户为降低感染发病率，提高效益，习惯在饲料中添加各类抗生素；但是后来发现，抗生素对肠道菌有强力的清除作用，可实现牲畜短时间内增重增肥
2019年8月，市场监管局监督抽检食品，检测出多个鸡肉和鸡蛋样品恩诺沙星超标
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滥用抗生素的危害：
1.有害菌耐药性积累，甚至出现“超级细菌”抗生素无法杀死全部细菌，只能杀死没有耐药性或耐药性较弱的细菌；人体感染细菌时，要消灭耐药性强的细菌还得靠人体自身的免疫系统
使用抗生素，相当于在筛选耐药性强的细菌，耐药基因保留下来，一代一代积累，细菌耐药性一代比一代强；滥用抗生素无疑会加速耐药基因的积累
案例Ⅰ：
青霉素刚开始投入使用，一天使用100~200个单位即有效，随后发现药效减弱，需求的剂量不断上升。
至今，治疗呼吸道炎症所用的注射用生理盐水中所需加入青霉素为1000万个单位。
2.人体菌群失调：
人体中生存着许多对人体有益的共生细菌，比如人体肠道内的大肠杆菌；抗生素有可能会伤及无辜，尤其是广谱抗生素，容易杀灭人体中对人体有益的细菌，从而给服用者带来不必要的疾病
案例Ⅱ：
我国著名微生物学家魏熙和康百曾经历过一次医疗失败，他们共同用大量抗生素治疗一位感染鼠型链丝杆菌的患者，患者病情好转后却又很快恶化，最终患者死亡；两位教授分析并进行尸检，发现患者死于因大量使用抗生素而引起的菌群失调后爆发的肺炎链球菌的败血症。
3.不良反应多，影响肝肾功能：许多抗生素服用后都有不良反应；而且很多抗生素都是通过肝脏和肾脏代谢，在其代谢过程中会对肝肾产生损害
4.使人体免疫系统缺少锻炼
慎用抗生素！慎用抗生素！！慎用抗生素！！！
在药店买药或者医生开处方时，可向药店或医生提出不使用抗生素
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